中药/药学专业理论

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药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

2018-01-10 10:56  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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药物的溶解度、分配系数和渗透性是药物化学重要知识点,医学教育网小编为大家整理相关内容如下: 1、药物的脂水分配系数及其影响因素 药物有一定的水溶性(又称为亲水性),又需要其具有一定的脂溶性(称为亲脂性),即两亲性有利于吸收。药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。 (1)脂水分配系数 评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示。 定义:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。 公式:P=Corg/Cw Corg:药物在生物非水相或正辛醇中的浓度; Cw:药物在水中的浓度。 P值越大,则药物的脂溶性越高。常用其对数lgP来表示。 (2)影响因素 ①当药物的脂溶性较低时,随着增大脂溶性药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性则药物的吸收性降低。 ②药物分子结构的改变,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,导致药物的脂溶性增大。 2、药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类 足够的亲水性能够保证药物分子溶于水相,适宜的亲脂性保障药物对细胞膜的渗透性。
 分类  药物  特点  举例
 Ⅰ型  两亲性 高水溶解性 高渗透性  普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫等
 Ⅱ型  亲脂性 低水溶解性 高渗透性  双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等
 Ⅲ型  水溶性 高水溶解性 低渗透性  雷尼替丁、那多诺尔、阿替洛尔等
 Ⅳ型  疏水性 低水溶解性 低渗透性  特非那定、酮洛芬、呋塞米等
3、药物活性与药物脂水分配系数关系
各类药物因其作用不同,对脂溶性有不同的要求。例如,作用于中枢神经系统的药物,需通过血脑屏障,应具有较大的脂溶性。 以上是小编整理的药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响知识点,更多关于执业药师考试请关注医学教育网!
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