中药/药学专业理论

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药物化学专业知识-卡托普利

2017-08-14 14:27  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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卡托普利是药物化学的重要知识点,为了帮助大家了解,医学教育网小编为大家整理出以下相关内容: 卡托普利 【结构】 【化学名】1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸 【理化性质】 (1)性状。 (2)存在两种晶形→一种熔点较低的不稳定型和另一种熔点较高的稳定型。 (3)结构中有两个均为S,S构型的手性中心,而其化学名则用D、L方法来表示其构型。在生产过程中可出现R,S异构体,两种异构体的比旋度不同。 (4)具有酸性,其羧酸的pKa13.7,其巯基也显弱酸性,pKa29.8.其巯基的酸性不是通过经典方法,而是通过在不同pH值时巯基紫外吸收向高波长移动值来确定的。 (5)结晶固体稳定性好,其甲醇溶液也是稳定的,但本品见光或在水溶液中可发生自动氧化,通过巯基双分子键合生成二硫化合物,加入螯合剂或抗氧剂可延缓氧化。 (6)在强烈条件下→结构中的酰胺键可水解。 【合成路线】 【体内代谢】本品口服有60%-75%从肠道吸收,与血浆蛋白的结合率为30%.主要由尿排泄,其中40-50%为原药,剩余的为二硫化物及其它代谢物,正常人清除半衰期为2-3小时。 【临床应用】本品是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物,是第一个可口服的ACEII转化酶抑制剂,具有舒张外周血管,降低醛固酮分泌,影响钠离子的重吸收,降低血容量的作用。用于高血压和充血性心力衰竭,常与小剂量利尿药合用,可提高降压效果。使用后无反射性心律加快,不减少脑、肾的血流量,无中枢性副作用,无耐受性,停药后也无反跳现象。有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失及蛋白尿的副作用。 以上是医学教育网小编为大家整理的药物化学专业知识-卡托普利的全部内容,更多药物化学相关知识请关注医学教育网!
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