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2017执业药师考试辅导-奥美拉唑

2017-08-25 15:10  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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奥美拉唑是2017执业药师考试的重要考点,为了帮助大家更好的备考,医学教育网小编为大家整理出以下相关内容: 【结构】 【化学名】(R,S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑(洛塞克,奥克) 【理化性质】 (1)性状。 (2)因亚砜上的硫有手性而具光学活性,药用其外消旋体。 (3)是两性化合物,可制成钠盐供药用。在水溶液中不稳定,对强酸也不稳定→应低温避光保存,其制剂为有肠溶衣的胶囊。 【体内代谢】体外无活性,进入胃壁细胞后,在氢离子的影响下,依次转化成螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺等形式。其中次磺酰胺是其活性代谢物,与H+/K+-ATP酶上的巯基作用,形成二巯键的共价结合,使H+/K+-ATP酶失活,产生抑制作用。事实上,奥美拉唑是其活化形式次磺酰胺的前药,因为磺酰胺极性太大,不被吸收,不能直接作为药物使用。 【临床应用】为H+/K+-ATP酶抑制剂,能使十二指肠溃疡较快愈合,治愈率高。对用西咪替丁或雷尼替丁无效的卓-艾氏综合征也有效。比传统的H2受体拮抗剂治愈率高,速度快,不良反应少。由于是不可逆质子泵抑制剂,长期抑制胃酸分泌,会诱发胃窦反馈机制,导致高胃泌素血症,若长期处于这种状态,有可能在胃体中引起内分泌细胞的增生,形成类癌,故不易长期连续使用。 以上是医学教育网小编为大家整理的2017执业药师考试辅导-奥美拉唑的相关知识,希望以上内容对大家有帮助!更多执业药师考试相关辅导资料请关注医学教育网!
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