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影响药物口服吸收的因素

2017-12-20 13:54 　来源：医学教育网　　打印 | 收藏 |

影响药物口服吸收的因素是临床医师分阶段常考的考点，今天医学教育网就对这一部分的知识点进行了总结。口服给药（oral administration，per os，p.o.）是最常用的给药方式，其主要吸收部位为小肠，吸收方式主要为脂溶扩散。影响药物口服吸收的因素很多，讨论如下：（一）包括药物的脂溶性、解离度、分子量等均可影响药物的吸收。（二）药物的剂型、剂量相同的同一药物，因剂型不同，药物的吸收速度、药效产生快慢与强度都会表现出明显的差异。如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂起效迅速，但维持时间较短。近年来药剂学的发展，为临床提供了许多新的剂型，如缓释制剂（sustained release preparation）就是利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出，以达到非恒速缓慢释放的效果；而控释制剂（controlled release preparation）则可以控制药物按零级动力学恒速或近恒速释放，以保持药物的恒速吸收。这些新剂型不仅保证了长期疗效，也大大方便了患者。（三）药物的制剂即使剂量、剂型相同的同一药物，因制剂工艺的不同，也会对药物作用产生明显影响，而改变口服药物的吸收速度和程度。（四）首关消除首关消除（first-pass elimination，首关效应，first-pass effect）是指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。首关消除明显的药物一般不宜口服给药（如硝酸甘油、利多卡因等）；但首关消除也有饱和性，若剂量加大，虽有首关消除存在，仍可使血中药物浓度明显升高。（五）吸收环境胃排空、肠蠕动的快慢、胃内容物多少和性质等因素均可影响口服药物的吸收。例如肠道功能亢进（如腹泻）或肠道功能减退（如消化不良）等，均会妨碍药物的吸收；空腹服药，药物的吸收速率一般都会增加。另外，由于油和脂肪类的食物可促进脂溶性药物的吸收，所以服用驱虫药时，应尽可能少进油性或高脂肪食物，这样既有利于提高药物在肠道的驱虫疗效，又能降低药物吸收后产生的毒性。

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