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影响药物口服吸收的因素

2017-12-20 13:54  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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影响药物口服吸收的因素是临床医师分阶段常考的考点,今天医学教育网就对这一部分的知识点进行了总结。 口服给药(oral administration,per os,p.o.)是最常用的给药方式,其主要吸收部位为小肠,吸收方式主要为脂溶扩散。影响药物口服吸收的因素很多,讨论如下: (一)包括药物的脂溶性、解离度、分子量等均可影响药物的吸收。 (二)药物的剂型、剂量 相同的同一药物,因剂型不同,药物的吸收速度、药效产生快慢与强度都会表现出明显的差异。如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂起效迅速,但维持时间较短。近年来药剂学的发展,为临床提供了许多新的剂型,如缓释制剂(sustained release preparation)就是利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出,以达到非恒速缓慢释放的效果;而控释制剂(controlled release preparation)则可以控制药物按零级动力学恒速或近恒速释放,以保持药物的恒速吸收。这些新剂型不仅保证了长期疗效,也大大方便了患者。 (三)药物的制剂 即使剂量、剂型相同的同一药物,因制剂工艺的不同,也会对药物作用产生明显影响,而改变口服药物的吸收速度和程度。 (四)首关消除 首关消除(first-pass elimination,首关效应,first-pass effect)是指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。首关消除明显的药物一般不宜口服给药(如硝酸甘油、利多卡因等);但首关消除也有饱和性,若剂量加大,虽有首关消除存在,仍可使血中药物浓度明显升高。 (五)吸收环境 胃排空、肠蠕动的快慢、胃内容物多少和性质等因素均可影响口服药物的吸收。例如肠道功能亢进(如腹泻)或肠道功能减退(如消化不良)等,均会妨碍药物的吸收;空腹服药,药物的吸收速率一般都会增加。另外,由于油和脂肪类的食物可促进脂溶性药物的吸收,所以服用驱虫药时,应尽可能少进油性或高脂肪食物,这样既有利于提高药物在肠道的驱虫疗效,又能降低药物吸收后产生的毒性。
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